RU-486

ยา RU-486 เป็นยาหยุดการตั้งครรถ์ ในกรณีตั้งครรถ์อ่อนๆ โดยได้รับการอนุมติจาก FDA ของสหรัฐเมื่อหลายปีที่ผ่านมา เป็นยาแบบรับประทาน  โดยผู้ที่คิดค้นบานี้เป็นนักวิทยาศาสตร์ชาวฝรั่งเศส ชื่อ DR.ETIENNE-EMILE BAULIEU  คิดค้นได้ตั้งแต่ปี 1980   บริษัทยาฝรั่งเศสชื่อ ROUSSEL-UCLAF (RU) เป็นผู้ผลิตโดยได้รับการอนุมัติให้ขายในฝรั่งเศส ตั้งแต่ปี 1988
RU-486 หรือชื่อทางการว่า MIFEPRISTONE  ทำหน้าที่ไปขวางกั้นฮอร์โมนธรรมชาติ โปรเจสเตอโรน ซึ่งจำเป็นต่อการดำรงอยู่ในครรภ์  เมื่อไม่มีฮอร์โมนนี้ออกมา  การมีครรภ์ก็สิ้นสุดลง
ยานี้ใช้ได้เฉพาะภายในเวลา 40 วัน นับจากวันแรกที่มีประจำเดือนของวงจรประจำเดือนครั้งสุดท้าย (หรือพูดง่ายๆ ว่า ใช้ได้เฉพาะกับท้องอ่อน ประมาณ 1 เดือนเศษๆ เท่านั้น)

การใช้ก็คือ กินยานี้ 3 เม็ด และอีก 48 ชั่วโมงต่อมากินยาที่มีชื่อว่า MISOPROSTAL อีก 2 เม็ด
ยา RU-486 สามเม็ดแรก  จะทำให้การมีครรภ์สิ้นสุดลง  ส่วนยาอีก 2 เม็ดหลัง จะทำให้มดลูกหดตัว ผลักตัวอ่อนที่เกาะติดผนังมดลูกออกมา  โดยจะมีผลภายใน 4 ชั่วโมง  วิธีการของ FDA ก็คือ 3 เม็ดแรกกินต่อหน้าหมอ ส่วนอีก 2 เม็ดกินที่บ้าน  และเมื่อมีการผลักดันตัวอ่อนจบสิ้นลง ก็มาให้หมอตรวจอีกครั้งหนึ่ง
ในยุโรป มีกรณีที่ใช้ยาหยุดครรถ์แบบนี้แล้ว 5 แสนราย  โดยเชื่อว่า ไม่มีผลเสียต่อสุขภาพในระยะยาว  ส่วนการทดลองของ FDA เป็นเวลา 7 ปีกับ 10,000 กรณี พบว่า เทคนิคนี้มีประสิทธิภาพถึงร้อยละ 92-97 ของกรณีทำแท้งทั้งหมด  กรณีที่ไม่ประสบผลสำเร็จ ต้องทำแท้งด้วยวิธีการปกติในปัจจุบัน ที่หมอต้องลงมือทำเอง เช่น ฉีดยาให้มดลูกรัดตัว ใช้ของเหลวถ่ายผ่านเข้าไปในมดลูก ฯลฯ
ผลข้างเคียงของยาเหล่านี้ได้แก่ ความเจ็บปวดจากการที่มดลูกรัดตัว เลือดออกมาก ปวดท้องคลื่นไส้ อาเจียน เป็นลม ฯลฯ  กล่าวสั้นๆ ได้ว่า เป็นวิธีการหยุดการตั้งครรภ์อ่อนๆ ที่มีประสิทธิภาพ และมีความปลอดภัยสูง

ดูแลรักษาตนเอง – หลักการกินยาที่ถูกต้อง

คำแนะนำพิเศษบนซองยา ที่ควรทราบและพึงปฏิบัติ
1. รับประทานยานี้ก่อนอาหาร ควรรับประทานยาก่อนอาหารประมาณ 1 ชั่วโมง ซึ่งมักเป็นตอนที่ท้องว่าง เพราะยากลุ่มนี้หากรับประทานในช่วงที่กระเพาะอาหารมีอาหารทั่วไปอยู่ด้วย จะทำให้การดูดซึมของยาได้ไม่ดีเท่าที่ควรหรือไม่ได้ผลเลย ได้แก่ ยารักษาโรคติดเชื้อบางชนิด เช่น แอมพิซิลลิน (Ampicillin) หรือยาป้องกันการคลื่นไส้อาเจียน เช่น เมโตโคลปราไมด์ (Metoclopramide) ซึ่งต้อง รอตัวยาออกฤทธิ์ก่อนจึงรับประทานอาหารได้
2. รับประทานยานี้หลังอาหาร ควรรับประทานยาหลังจากรับประทานอาหารเสร็จประมาณ 15-30 นาที
3. รับประทานยานี้หลังอาหารทันที ยาที่ต้องรับประทานหลังอาหารทันทีมักเป็นยาที่มีฤทธิ์กัดกระเพาะ ทำให้เกิดอาการคลื่นไส้อาเจียน หรือเกิดแผลในกระเพาะอาหารได้ เช่น แอสไพริน (Aspirin) ยา-รักษาโรคปวดข้อทุกชนิด
4. รับประทานยานี้ควรดื่มน้ำมากๆ แบ่งเป็น 2 กรณีคือ ยาที่มีผลข้างเคียงทำให้คลื่นไส้อาเจียน และ ยาที่ตกตะกอนในไตได้ง่าย การดื่มน้ำมากๆสามารถช่วยลดอาการข้างเคียงนี้ได้
5. รับประทานยานี้แล้วอาจง่วงนอน ยากลุ่มนี้เมื่อรับประทานแล้วจะทำให้เกิดอาการง่วงนอน เพราะมีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น คลอร์เฟนิรามีน (Chlorpheniramine) ไดอะซีแพม (Diazepam) นอกจากนั้นไม่ควรดื่มสุราหรือเครื่องดื่มที่ผสมแอลกอฮอล์ เพราะจะทำให้เกิดอันตรายมากยิ่งขึ้น ผู้ใช้ยากลุ่มนี้ควรหลีกเลี่ยงการขับรถหรือทำงานกับเครื่องจักรกลทุกชนิด
6. รับประทานยานี้ติดต่อกันทุกวันจนยาหมด ยาหลายชนิดเมื่ออาการหายก็สามารถหยุดยาได้ แต่ยากลุ่มรักษาโรคติดเชื้อ เช่น แอมพิซิลลิน (Ampicillin) เตตร้าซัยคลิน (Tetracycline) จำเป็นต้องรับประทานยาต่อระยะหนึ่ง เพื่อให้แน่ใจได้ว่าทำลายเชื้อที่ก่อโรคได้หมดสิ้น ป้องกันการดื้อยา
7. เคี้ยวยาให้ละเอียดก่อนกลืน ทั้งนี้เพื่อหวังผลให้ยากระจายตัวในส่วนของทางเดินอาหารได้อย่างทั่วถึง ทำให้ผลการรักษาดีที่สุด เช่น ยาลดกรด (Antacids)

การตวงยาให้ได้ปริมาณที่ถูกต้อง
ในการใช้ยาน้ำ การตวงยาอาจจะสับสน เพื่อให้ได้ยาอย่างถูกต้องควรปฏิบัติดังนี้
– 1 ช้อนชา คือ 5 ซีซี (cc) หรือ 5 มิลลิลิตร (5 ml)
– 1 ช้อนโต๊ะ คือ 15 ซีซี (cc) หรือ 15 มิลลิลิตร (15 ml)
– ช้อนชาคือช้อนที่ได้มาพร้อมขวดยา ไม่ใช่ช้อนกาแฟ
– 1 ช้อนชา เท่ากับ 2 ช้อนกาแฟ
– 1 ช้อนโต๊ะ เท่ากับ 3 ช้อนชา
– ช้อนกินข้าวมีความจุเพียง 7.5 ซีซี (cc)

เคล็ด(ไม่)ลับ เกี่ยวกับการใช้ยา
1. ควรทายาหม่องเมื่อไรดี ?
เมื่อเกิดอาการบวมเขียวช้ำเกิดขึ้น ไม่ควรทายาหม่องทันที เนื่องจากเมื่อร่างกายได้รับการกระแทก เส้นเลือดฝอยบริเวณผิวหนังซึ่งเปราะและบางจะขาด ทำให้เลือดออกมาคั่งบริเวณนั้น ก่อให้เกิดการบวมและปวด การทายาหม่องทันที่จะทำให้บวมมากขึ้น ดังนั้นก่อนทายาหม่อง ควรใช้ผ้าเย็นหรือน้ำแข็งประคบให้เส้นเลือดฝอยหดตัวลดอาหารบวม จากนั้นจึงทายาหม่องเพื่อระงับอาการเจ็บปวดลดอักเสบ
2. ควรจิบยาน้ำจากขวดยาโดยตรงหรือไม่ ?
ไม่ควร เพราะนอกจากเชื้อโรคในปากและคอจะลงไปเจือปนในขวดยาแล้ว ขนาดยาที่รับประทานแต่ละครั้งก็จะไม่แน่นอน หากเป็นตัวยาที่มีความแรงมาก อาจทำให้ได้รับอันตรายจากการใช้ยาได้ สำหรับยาแก้ไอที่มักแนะนำให้จิบทุกครั้งที่ไอนั้น เป็นสิ่งไม่ถูกต้อง
3. ถ้าลืมกินยามื้อหนึ่งควรรวบยอดไปรับประทานมื้อต่อไปหรือไม่ ?
ควรรับประทานทันทีที่นึกได้ แต่ไม่ควรเพิ่มเป็นสองเท่าในครั้งต่อไป เพราะอาจทำให้ได้รับยาเกินขนาด เนื่องจากขนาดยาที่เขากำหนดมาว่าควรกินครั้งละเท่าไหร่นั้น เขาได้ทำการทดลองการใช้ยานั้นมาแล้ว ว่าขนาดยาดังกล่าวจะให้ผลในการรักษาและปลอดภัย ดังนั้นเราควรกินยาตามขนาดที่บ่งไว้บนฉลากยาเท่านั้น

ความเชื่อผิดๆ เกี่ยวกับการใช้ยา
1. ฉีดยาดีกว่ากินยา
ยารับประทานเป็นยาอันดับแรกที่แพทย์เลือกใช้ เพราะสามารถรักษาโรคได้เกือบทั้งหมด ใช้ง่าย
ส่วนยาฉีดจะใช้ในกรณีที่ไม่สามารถใช้ยา รับประทานได้หรือต้องการผลให้ระดับยาสูงขึ้นทันทีเท่านั้น เนื่องจากอันตรายที่อาจเกิดขึ้นจากยาฉีดจะรุนแรงและแก้ไขได้ยากกว่ายารับ ประทานอีกด้วย
2. ยาแพงดีกว่ายาถูก
ไม่จริงเสมอไป เพราะราคายาขึ้นกับปัจจัยหลายประการ นอกเหนือจากต้นทุนการผลิตยา เช่นค่าใช้จ่ายในการโฆษณา ค่าบริหารจัดการด้านการตลาด กำไรที่ผู้จัดจำหน่ายต้องการ ดังนั้นยาที่มีราคาแพงไม่จำ-เป็นต้องดีกว่ายาที่ราคาถูก
3. ยาตัวใหม่ดีกว่ายาตัวเก่า
ไม่จริงเสมอไป เพราะยาใหม่หลายตัวให้ผลการรักษาไม่ดีไปกว่ายาตัวเก่า แม้ว่ายาใหม่อาจมีการพัฒนาให้ออกฤทธิ์ดีขึ้น ลดอาการข้างเคียงให้น้อยลง แต่หลายครั้งที่ยาใหม่มีข้อมูลการใช้ยาที่ไม่เพียงพอ บ่อยครั้งที่ต้องถอนยาออกจากท้องตลาด เมื่อพบอาการไม่พึงประสงค์ทีหลัง
4. เมื่ออาการหายก็ไม่ต้องรับประทานยาต่อ
ไม่จริงเสมอไป เพราะยาบางชนิดที่ระบุไว้ที่ฉลากว่า “ควรรับประทานติดต่อกันทุกวันจนหมด” คือยาที่ใช้รักษาโรคติดเชื้อที่ต้องใช้ยาให้ครบขนาดรักษา เพื่อไม่ให้เชื้อดื้อยา นอกจากนั้น โรคเรื้อรัง หรือโรคที่ต้องการการรักษาอย่างต่อเนื่อง แม้ใช้ยาจนสามารถควบคุมอาการได้แล้วก็ตาม การหยุดยาเองอาจก่อให้เกิดผลร้ายตามมา คือโรคไม่หายขาด หรืออาการอาจกำเริบขึ้นอีกได้
5. อาการเจ็บป่วยของตนต้องใช้ยาแรง ยาอ่อนไม่ได้ผล
ยาที่ดีที่สุดนั้น เป็นยาที่ตรงกับอาการหรือสาเหตุจริงของการเจ็บป่วย ไม่จำเป็นต้องใช้ยาแรงเสมอไป นอกจากยาที่มีฤทธิ์การรักษาแรง มักจะมีฤทธิ์ข้างเคียงที่แรงตามไปด้วย
6. ยาชุดดีกว่ายาเดี่ยว
ยาชุดมักประกอบด้วยตัวยาหลายชนิด ที่จัดยาให้ครอบคลุมรักษาได้หลายโรค และมักใส่ยาที่มีอันตรายเช่น สเตียรอยด์ ที่มีฤทธิ์การรักษาที่แรง ดังนั้นจึงไม่มีความจำเป็นใดๆ ต้องกินยาหลายชนิด
หากอาการป่วยนั้นสามารถหายได้โดยการกินยาเพียงชนิดเดียว นอกจากจะเป็นการประหยัดแล้วยังปลอดภัยกว่าด้วย
7. ยารับประทานก่อนหรือหลังอาหารให้ผลไม่แตกต่างกัน
ไม่จริงเสมอไป เพราะยาบางประเภทจะให้ผลดีต่อเมื่อกินยาก่อน หรือ หลังรับประทานอาหารเท่านั้น หากกินยาผิดเวลาอาจทำให้ฤทธิ์การรักษาน้อยลงจนถึงไม่มีผลการรักษาเลยได้ ยาบางประเภทอาจต้องกินหลังอาหารทันทีเพื่อลดอาการไม่พึงประสงค์
จะเห็นได้ว่าการใช้ยาเพื่อรักษาตนเอง เบื้องต้นไม่ใช่เรื่องยากจนเกินไปนัก เพียงเสียเวลาสักนิดที่จะพยายามศึกษาหาความรู้เพิ่มเติมและระมัดระวังการใช้ ยาอยู่เสมอ แต่ทั้งนี้และทั้งนั้นหากอาการยังไม่ดีขึ้นให้รีบไปพบแพทย์ทันที ในบทความฉบับหน้าจะกล่าวถึงยาที่ควรมีไว้ติดบ้าน การเก็บรักษา และการสังเกตยาที่เสื่อมคุณภาพ ซึ่งเป็นตอนจบของบทความเรื่องนี้

เอกสารอ้างอิง

พัชราภรณ์ ปัญญาวุฒิไกร, “คำแนะนำพิเศษบนซองยา”, หยูกยาน่ารู้ , หน้า 9-10, สมาคมเภสัชโรงพยาบาล (ประเทศไทย) , กรุงเทพมหานคร , พิมพ์ครั้งที่ 2 , 2544

ธิดา นิงสานนท์ , “สิ่งละอันพันละน้อยเกี่ยวกับการใช้ยา”, หยูกยาน่ารู้ , หน้า 16-17, สมาคมเภสัชโรง-พยาบาล (ประเทศไทย) , กรุงเทพมหานคร , พิมพ์ครั้งที่ 2 , 2544

คณะอนุกรรมการด้านประชาสัมพันธ์และข่าวสาร เภสัชกรรมสมาคมแห่งประเทศไทย, “ความเชื่อผิดๆเกี่ยวกับการใช้ยา”

ยาลดความอ้วน Xenical (Orlistat)

Xenical (Orlistat)

ยานี้ใช้ในการลดความอ้วนได้ผลจริง โดยการยับยั้งการดูดซึมของไขมันในลำไส้ ดังนั้นทำให้คุณทานอาหารที่มีไขมันได้มากขึ้นโดยไม่อ้วน
แต่ถ้ายังทานอาหารที่มีแคลลอรี่สูง คือแป้งและน้ำตาลมาก ก็ยังทำให้อ้วนได้อยู่ดี
ผลข้างเคียงของยาที่ไม่รุนแรงแต่หลายคนยอมรับไม่ได้นั่นคือ คุณอาจมีอาการคล้ายท้องเสีย คือ จะมีถ่ายออกมาเป็นไขมันเหลวๆ
เนื่องจากไขมันไม่ดูดซึมจึงออกมาพร้อมอุจจาระ แม้เพียงคนที่ทานผายลม อุจจาระก็จะไหลออกมาด้วย ดังนั้นถ้าใครทานยานี้
กรุณาใส่ผ้าอนามัย(ไม่ว่าหญิงหรือชาย) เตรียมพร้อมผลข้างเคียงนี้ด้วยหรือเลือกทานยาในวันที่ไม่ออกไปไหน เพราะอาจทำให้คุณเกิดความอับอายได้
ยานี้เป็นยาใหม่ผลข้างเคียงระยะยาวยังไม่มีใครทราบ ดังนั้นการทานยาควรได้รับโดยอยู่ในความควบคุมของแพทย์ อย่าหาซื้อทานเอง

โดย พญ.รุ่งทิพย์ วรรณวิมลสุข

โรคหอบหืด

โรคหอบหืดเป็นโรคของหลอดลมที่มีการอักเสบเรื้อรัง ทำให้เยื่อบุผนังหลอดลมมีปฏิกิริยาตอบสนองต่อสารภูมิแพ้ และสิ่งแวดล้อมมากกว่าคนปกติ

ผลจากการอักเสบจึงทำให้เยื่อบุผนังหลอดลมมีการหนาตัว กล้ามเนื้อหลอดลมมีการหดเกร็งตัว ทำให้ผู้ป่วยมีอาการไอ แน่นหน้าอกหายใจมีเสียงหวีด และหอบเหนื่อย อาการหอบเหนื่อยจะเกิดขึ้นทันทีที่ได้รับสารภูมิแพ้ หรือบางคนอาจเกิดได้จากสภาวะความชื้นในสิ่งแวดล้อม

เมื่อหายใจเอาสารภูมิแพ้หรือเกิดความเปลี่ยนแปลงของสิ่งแวดล้อมจะทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในร่างกายดังนี้

1. มีการหดเกร็งของกล้ามเนื้อหลอดลมทำให้ลมผ่านหลอดลมลำบาก
2. มีการหลั่งของน้ำทำให้ผนังหลอดลมบวมผู้ป่วยจะหอบเพิ่มขึ้น
3. มีเสมหะอุดหลอดลมทำให้ลมผ่านหลอดลมลำบาก
4. มีการหนาตัวของผนังหลอดลมทำให้หลอดลมตีบเรื้อรัง

อาการที่เกิดขึ้น คือ หายใจตื้น หรือหายใจสั้น, แน่นหน้าอก,ไอ,หายใจเสียงดัง
โดยอาการเหล่านี้จะเกิดในระยะเวลาไม่เท่ากันในแต่ละครั้งและแต่ละคน
หนักเบาไม่เท่ากัน หรืออาจเว้นช่วงไปเป็นระยะเวลาหนึ่ง ก็ได้

การรักษา

การรักษาเมื่อเกิดอาหารเฉียบพลัน

• พ่นshort-acting beta2-agonists  ทุก 20 นาที 3 ครั้งใน 1 ชั่วโมง
• ต้องหลีกภาวะที่กระตุ้นให้หอบหืดเป็นมากขึ้น

ปัจจุบันการรักษาโรคหอบหืด จะอาศัยยาที่ลดการอักเสบเป็นหลัก โดยอาศัยยาขยายหลอดลมเป็นตัวเสริม นอกจากนั้นยังมีเครื่องมือ Peak flow meter เพื่อเป็นการวัดแผนการรักษา และเตือนโรคกำเริบ

ยารักษาหอบหืด
ยารักษาหอบหืดแบ่งเป็น2ประเภทคือ

1. Long-Term Control medications  หรือที่เรียกว่า Controller หรือเป็นยาที่ป้องกันอาการหอบหืด เป็นยาที่ควบคุมโรคระยะยาวหรือยาที่ใช้รักษาโรค เป็นยาที่ต้องได้รับทุกวันเพื่อลดการอักเสบของผนังหลอดลมให้ผลการรักษาได้ดี เป็นยาที่จำเป็นในโรคหอบหืดเรื้อรั้งตั้งแต่ขั้น 2 ขึ้นไปได้แก่

* Corticosteroid เป็นยาที่ลดการอักเสบได้ดีที่สุดมีชนิดกิน และ inhaled มีหลายชนิด
* Cromolyn sodium and Nedocromil เป็นยาที่ลดการอักเสบได้ปานกลางเหมาะสำหรับเริ่มต้นรักษาในเด็ก
* Long-acting beta2-agonists ใช้ร่วมกับ inhaled steroid ในการลดอาการหอบเวลากลางคืนออกฤทธิ์นาน 12 ชม
* Theophylline ใช้ sustained-release ร่วมกับ inhaled steroid
* Leukotriene modifiers ใช้ร่วมกับ inhaled steroid เพื่อคุมโรคหอบหืด

2.Quick-relief medications หรือที่เรียกว่า Reliever คือยาที่บรรเทาอาการหอบ ยาบรรเทาอาการใช้เมื่อมีอาการ หอบ แน่นหน้าอก ไอ หายใจเสียงดังหวีด ผู้ป่วยควรได้รับยากลุ่มที่ควบคุมโรคในระยะยาวเพื่อป้องกันไม่ให้เกิดอาการหอบ ยากลุ่มนี้ได้แก่

* Short-acting Beta2-agonistsขยายหลอดลมในเวลา 30 นาที
* Anticholinergics ใช้ร่วมกับ Short-acting Beta2-agonists ทำให้คุมอาการได้ดีขึ้นในหอบหืดที่มีอาการมาก
* systemic corticosteroids ชนิดกิน ใช้ในรายที่หอบมากทำให้หายเร็วขึ้นและป้องกันการหอบซ้ำ

3.ยาพ่นที่มีส่วนผสมของยาสองชนิด ได้แก่ยาพ่น steroid และยาขยายหลอดลมชนิดออกฤทธิ์นานLong-acting beta2-agonists ซึ่งมีทั้งยาขยายหลอดลม และยาลดการอักเสบทำให้ผลการรักษาได้ดี ยาที่มีในประเทศไทยคือ Symbicort และ Seretide ผลเสียของยากลุ่มนี้ได้แก่ ใจสั่น มือสั่น ไอ

ยาแก้แพ้

ยาแก้แพ้ – Antihistamine

By : ผศ.นพ.เกียรติ รักษ์รุ่งธรรม หน่วยโรคภูมิแพ้และภูมิคุ้มกันทางคลีนิค ภาควิชาอายุรเวช จุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย

ยาแก้แพ้หรือ Antihistamine เป็นยาที่มีใช้กันอย่างกว้างขวางในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับ หลั่งของ สารฮีสตามีน (Histamine-related disease) โดยเฉพาะอย่างยิ่ง โรคภูมิแพ้ (Allergic disorders) และโรคผิวหนัง (Dermatology disease) โรคภูมิแพ้ส่วนใหญ่มักมีการอักเสบเกี่ยวข้องด้วยไม่มากก็น้อย จึงควรทำ ความเข้าใจถึงหลักการใช้ยาในกลุ่มนี้ให้ถูกต้อง โดยคำนึงถึงประสิทธิภาพ เทียบกับค่าใช้จ่าย หรือความคุ้มและความปลอดภัย

ขบวนการในการเกิดสารฮีสตามีน

ฮีสตามีนเป็นสารที่หลั่งมาจาก Mast cells โดยสร้างมาจากขบวนการ Decarboxylation ของกรดอมิโนชนิดฮีสติดีน (Histidine) โดยอาศัยเอ็มไซม์ชื่อ 1-Histidine decarboxylase

เอ็มไซม์ 1-Histidine decarboxylase Histidine —————–>Histamine Decarboxylation

เนื้อเยื่อที่พบว่ามีความเข้มข้นของ Histamine สูงได้แก่ ปอด เยื่อบุอวัยวะ หรือเซลต่างๆ (mucous membrane)สารฮีสตามีน จะถูกสร้างและเก็บอยู่ใน Mast cells และเซลเม็ดเลือดขาวชนิดเบโซฟิล (basophile) ซึ่งเมื่อถูกกระ ตุ้นจากสารก่อภูมิแพ้ (Allergen) หรือกลไกอื่นๆ Mast cells และเซลเม็ด เลือดขาวชนิดเบโซฟิล (basophile)ก็จะหลั่งสารฮีสตามีนออกมากระจายไป ตามเนื่อเยื่อและกระแสโลหิต ภายในเวลา 2-3 นาทีโดยมีระดับสูงสุดที่ 5 นาที และจะกลับสู่ภาวะปกติภายในเวลา 30 นาที

ขบวนการหรือโรคใดก็ตามที่กระตุ้น Mast cells และ Basophile ให้หลั่งสาร ฮีสตามีน ออกมามากเกินความต้องการก็จะก่อให้เกิดโรคขึ้นได้ โดยเฉพาะ โรคภูมิแพ้ ซึ่งเกิดจากสาเหตุที่ตัวจับสารฮีสตามีน (histamine receptor) ซึ่ง พบได้ในกล้ามเนื้อเรียบ (smooth muscle) หรือผนังหลอดเลือดทั่วๆไป เมื่อ receptor ไปจับกับสารฮีสตามีนซึ่งหลั่งมาจาก Mast cells / Basophile ที่ถูก กระตุ้นจาก Allergen แล้วมีผลออกฤทธิ์ต่อระบบต่างๆของร่างกาย เช่น

• ไปออกฤทธิ์ต่อ Sensory nerve ที่ผิวหนัง ก็จะทำให้เกิดอาการคัน (itching / pruritis)
• ไปออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือดทั่วๆไป ทำให้เกิดผื่นแดงตามผิวหนัง
• ไปออกฤทธิ๋ต่อระบบทางเดินหายใจ ทำให้เกิดอาการหดเกร็ง/หืด (bronchospasm)
• ไปออกฤทธิ์ต่อระบบทางเดินอาหาร จะเกิดอาการปวดท้อง อาเจียน เป็นต้น

อาการต่างๆดังกล่าวเป็นผลมาจากการหลั่งของสารฮีสตามีน และขบวนการ อื่นที่เกี่ยวข้องมากมาย

ปัจจุบันได้มีการจัดแบ่งประเภทของยาต้านฤทธิ๋ฮีสตามีน (Anti-Histamine) ออกได้เป็น 3 รุ่นดังนี้

1. รุ่นที่ 1 (First generation) Sedating Antihistamine : เป็นกลุ่มแอนตี้ฮีสตามีนที่ผ่านตัวกลางของระบบเลือดและสมองได้ดี จึงมีฤทธิ์ข้างเคียงต่อ ระบบประสาทสมองส่วนกลาง ผลคือทำให้เกิดอาการมึนซึม ไม่สดชื่น ง่วงนอน และยังมีอาการ ไม่พึงประสงค์เช่น คอแห้ง ปากแห้ง ท้องผูก ปัสสาวะลำบาก ตัวยาในกลุ่มนี้ได้แก่ – Chlophenilamine / Hydroxyzine / Tripolidine / Brompheniramine ข้อดีของยากลุ่มนี้คือสามารถลดอาการน้ำมูกไหลได้ กรณีที่น้ำมูกนั้นไม่ได้เกิดจากการหลั่งของฮีสตามีน สามารถลดอาการคันได้ดีกว่ายาในกลุ่มอื่นๆ
2. รุ่นที่ 2 (Second generation) Nonsedating Antihistamines : ยากลุ่มนี้ได้พัฒนาเพื่อแก้จุดด้อยของยาในกลุ่มที่ 1 โดยมีจุดเด่น 3 ประการคือ – ไม่ง่วง – ออกฤทธิ์นานกว่า 12 ชั่วโมง จนถึงหลายวัน – ออกฤทธิ์เฉพาะเจาะจงกับ receptor ต่อ ฮีสตามีน ทำให้ได้ผลการรักษาได้ดีกว่ากลุ่มแรก ยากลุ่มนี้ได้แก่ Terfenadine / Astemizole / Lolatadine / Mequitazine / Acrivastine / Azelastine / Ebastine / Epinastine ข้อจำกัดของยาบางตัวในกลุ่มนี้เช่น Terfenadine / Astemizole จะต้องผ่านขบวนการเมตาโบลิซึ่ม ที่ตับเพื่อให้ได้สาร active form ในการออกฤทธิ์ต้านสารฮีสตามีน ปัญหาที่เกิดคือ ปฏิกริยา ระหว่างยาที่มีผลต่อตับ เช่น ketoconazole และ Macrolide จะมีผลทำให้การ เมตาโบไลท์ของยา Terfenadine / Astemizole ที่ตับได้ลดลง มีผลต่อหัวใจทำให้หัวใจเต้นผิดปกติได้ อาจรุนแรง จนถึงกับเสียชีวิตได้
3. รุ่นที่ 3 (Third generation) ยากลุ่มนี้ถูกพัฒนาขึ้นมาโดยมีคุณสมบัติเหมือนรุ่นที่ 2 แต่หลีกเลี่ยงปัญหาเกี่ยวกับการเมตาโบลิซึ่ม ที่ตับ โดยได้พัฒนาในรูปแอคทิฟเลย จึงไม่มีผลต่อหัวใจ ยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Fexofenadine / Certizine

หลักการใช้ยาต้านฮีสตามีน

- โรคภูมิแพ้ทางจมูก (Allergic rhinitis) คนไทยส่วนใหญ่จะมีอาการจามร่วมกับอาการคัดจมูก จึงควรรักษาด้วยยา ต้านฮีสตามีนในรุ่นที่ 2 ร่วมกับยาลดอาการคัดจมูก (Decongestant) ผู้ป่วย อาจมีภาวะอักเสบอื่นๆร่วมด้วย ควรให้ยาพ่นจมูกพวก Corticosteroid เสริม เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษา

- เยื่อจมูกอักเสบที่ไม่ใช่ภูมิแพ้และโรคหวัด (Non-allergic rhinitis&Common cold) ยาในกลุ่มต้านฮีสตามีน รุ่นที่ 2 และรุ่นที่ 3 ถูกใช้อย่างแพร่หลาย แต่จริงๆแล้วจะสู้รุ่นที่ 1 ไม่ได้ เพราะสามารถลดน้ำมูกที่ไม่ได้เกิดจาก สารฮีสตามีน ได้ดีกว่าโดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับยาลดอาการคัดจมูก

- การรักษาลมพิษและโรคภูมิแพ้ทางผิวหนัง (Urticaria-Angioedema and Atopic Dermatitis) อาการแพ้ทางผิวหนังแบ่งออกเป็นชนิดเฉียบพลัน (Acute Urticaria) ซึ่งมัก เกิดจากการแพ้อาหาร หรือยา หรือสารเคมีต่างๆ และแบบชนิดเรื้อรัง (Chronic Urticaria) ซึ่งมักจะเป็นประเภทไม่ทราบสาเหตุแน่นอน การรักษา สามารถใช้ยาต้านฮีสตามีนได้ทั้ง 3 รุ่น เพราะไม่มีผลแตกต่างในการรักษา สำหรับชนิดเรื้อรังควรให้ยาที่มีฤทธิ์ยาวและไม่ง่วง

- โรคหืด (Asthma) ส่วนใหญ่จะนิยมใช่ยาต้านฮีสตามีนรุ่นที่ 2 เนื่องจากมี ฤทธิ์แก้แพ้และแก้อักเสบร่วมด้วย ส่วนยาในรุ่นที่ 1 ควรหลีกเลี่ยงเพราะจะทำ ให้เสมหะเหนียว ยากต่อการขับออก ยกเว้นผู้ป่วยมี Allergic rhinitis ร่วมด้วย จึงจะพิจารณาให้ใช้ยาในกลุ่มที่ 1 ได้

- การรักษาอาการคัน (Pruritus) การใช้ยาในรุ่นที่ 1 น่าจะให้ผลดีกว่าเพราะ มีฤทธิช่วยให้ง่วง ช่วยลดอาการคันได้ดีโดยเฉพาะในช่วงเวลากลางคืน

ข้อแนะนำในการใช้ยา

• ยาในรุ่นที่ 1 ให้ระวังในการใช้ร่วมกับยาที่มีฤทธิ์กดระบบประสาทส่วนกลาง เพราะจะทำให้มีอาการง่วงมากขึ้น ได้แก่ยานอนหลับ ยาระงับประสาท และพวก Alcohol
• ยาในรุ่นที่ 2 ให้ระวังการใช้ยาร่วมกับยาที่มีฤทธิ์ยับยั้งการเมตาโบลิซึ่ม ของตับ ซึ่งมีผลเสี่ยงต่อการทำงานของหัวใจ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาร่วม กับ Macrolides / Azoles group ร่วมไปถึงยาเกี่ยวกับโรคหัวใจ
• ยาในรุ่นที่ 3 เป็นยากลุ่มที่ไม่มีปัญหาเหมือนรุ่น 1 และ 2 แต่จะมีปัญหาใน เรื่องราคายาที่มีราคาค่อนข้างสูง